アンジオテンシン変換酵素を阻害して、昇圧作用のある血圧上昇(昇圧)作用を持つ生理活性物質の生成を抑制するとともにブラジキニンの分解抑制による一酸化窒素の増加により末梢血管を拡張し、血圧を下げる作用がある物質。アンジオテンシン変換酵素のことを略してACEとよび、生成された薬をACE阻害薬(えーすそがいやく)という。
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